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肿瘤|微芯生物深度解析：中国原创新药先锋企业扬帆起航( 九 )


综合而言 ， 西奥罗尼通过上述抑制肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞有丝分裂和调节肿瘤免疫微环境的三种活性机制 ， 发挥综合抗肿瘤作用 。 基于西奥罗尼广谱抗癌 效果 ， 公司同时开发小细胞肺癌、卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤、肝癌、神经内分泌 瘤、TNBC 多个适应症 ， 预计小细胞肺癌和卵巢癌有望 2022 年申请上市 ， 肝癌、 TNBC、神经内分泌瘤和非霍奇金淋巴瘤有望 2023 年申请上市 。
肿瘤|微芯生物深度解析：中国原创新药先锋企业扬帆起航
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西奥罗尼有望成为首个靶向 Aurora 的药物 。 Aurora 家族是一类结构与功能高 度保守的丝氨酸/苏氨酸激酶 ， 参与细胞有丝分裂中中心体成熟分离、纺锤体组 装、染色体分离及胞质分裂等多个过程 ， 主要包括 Aurora -A、-B、-C 三种类别 。Aurora 激酶的异常会导致基因组不稳定、产生非整倍体 ， 最终导致肿瘤的发生 ， 抑制 Aurora 激酶的活性可以有效抑制肿瘤的生长 。 此外 ， Aurora 激酶在肿瘤组 织中高表达 ， 而在正常细胞或静息期细胞中活性较低 ， 因此 Aurora 激酶抑制剂 对肿瘤细胞具有较高的选择性 。 尽管 Aurora 激酶在抗肿瘤研究中具有十分重要 的意义 ， 但是目前仍没有上市的 Aurora 激酶抑制剂 。 由于安全性等问题 ， 不少 在临床前实验中具有较好抗肿瘤活性的抑制剂 ， 如 VX-680、ZM447439、 CTK-110 等 ， 纷纷被迫终止临床研究 。
3.4、 早期在研产品均为全新分子实体 ， 增强肿瘤、代谢、自身免疫领域优势
管线梯队成型 ， 原创基调不变 。 公司继续坚持在基于化学基因组学核心技术平台 基础上开展新药研发工作 ， 在早期研发的靶点选择上围绕代谢性疾病、自身免疫 性疾病和肿瘤三个治疗领域选择了多个与公司现有产品形成高度互补和延伸的 方向 ， 包括代谢疾病领域的核受体激动剂、横跨代谢和免疫性疾病领域的 ASK1 抑制剂等、自身免疫领域的 JAK 家族抑制剂等、以及抗肿瘤免疫领域的肿瘤代 谢调控剂与 PD-L1 抑制剂等 ， 其中首个自身免疫性疾病治疗领域的候选分子 CS12192 完成临床前研究并提交了新药临床试验申请 ， 其它多个项目也都获得 了临床前候选化合物或者活性先导分子 ， 这些化合物在公司的评价平台上显示出 与同类靶点分子都分别具有特定的差异化活性 。
CS12192 是公司自主研发的高选择性 JAK3 激酶抑制剂 ， 同时部分抑制 JAK1 和 TBK1 激酶 ， 目前针对 TBK1 靶点尚未有药物上市 ， CS12192 有望成为首个 TBK1 抑制剂 。 根据公司已完成临床前研究 ， CS12192 在类风湿性关节炎、多 发性硬化病、系统性红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病模型及移植物抗宿主疾 病（GVHD）模型上均具有明显的药效活性 ， 在部分疾病模型上显示出有别于其 他 JAK 激酶抑制剂的差异化药效特征 ， 后续针对类风湿性关节炎以外的其他适 应症的临床试验申请正在进行中 。
此外 ， 公司尚有一系列独家发现的新分子实体的候选药物 CS17919、CS24123、 CS17938、CS27100、CS53001 等 ， 正在进行临床前与早期探索性研究 ， 其中 拟以脂代谢紊乱和非酒精性脂肪性肝炎为治疗适应症的 TRβ激动剂候选化合物 CS27109 已进入临床前开发阶段 。
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3.5、 资本力量助力公司多元化发展 ， 全面布局大小分 子领域
深圳和成都两个研发中心协同合作 ， 深耕五个疾病领域 ， 形成三个层次 ， 覆盖 大小分子 ， 丰富产品管线 。 公司的早期研发系统由深圳早期研发中心和成都早期 研发中心共同组成 。 成都区域研发中心即将于今年入驻投入使用 ， 目前成都早期 研发中心已招聘研发人员 40 多名 ， 公司的研发人员中拥有博士及以上学位的人 员占比达 14% 。 随着成都早期研发中心的设立 ， 公司的研究领域也由原来的三 大治疗领域肿瘤、代谢疾病、自身免疫疾病 ， 扩展至包括中枢神经和抗病毒共五 个治疗领域 ， 产品研发的布局将从新靶点原创新药延伸至具有重大市场需求的快 速跟踪品种和上市产品的再开发 ， 形成三个层次；随着成都研发中心大分子团队 的建立 ， 产品开发的类别也将覆盖大、小分子两类药物 。


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