尼莫地平的药理作用特点是什么? 尼莫地平副作用

尼莫地平的副作用(尼莫地平的药理特点是什么?)
地平类降压药属于钙通道拮抗剂(CCB) , 通过阻断钙通道扩张血管平滑肌 , 从而降低血压 。但“地平”家族的尼莫地平主要用于改善脑血管微循环 , 治疗缺血性脑血管疾病 , 而非降血压 。本文摘自尼莫地平片的药品说明书 , 以便更好地了解该药 。
医学特征尼莫地平片为淡黄色片、薄膜衣片或糖衣片 。去掉涂层 , 呈现白色到浅黄色 。
药理学和毒理学尼莫地平是Ca2+钙通道阻滞剂 。正常情况下 , 平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞 , 导致跨膜电流去极化 。尼莫地平能有效阻止Ca2+进入细胞 , 抑制平滑肌收缩 , 从而缓解血管痉挛 。动物实验证明 , 尼莫地平对脑动脉的作用比全身其他动脉强得多 , 而且由于其高亲脂性 , 很容易穿透血脑屏障 。用于治疗蛛网膜下腔出血时 , 脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml 。因此 , 临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛 , 但该药物在人体内的作用机制尚不清楚 。此外 , 还具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用 。因此可选择性作用于脑血管平滑肌 , 扩张脑血管 , 增加脑血流量 , 显著减轻血管痉挛引起的缺血性脑损伤 。
指示尼莫地平是一种钙拮抗剂 , 用于缺血性脑血管病、偏头痛、轻度蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛、突发性耳聋和轻中度高血压 。

尼莫地平的药理作用特点是什么? 尼莫地平副作用

文章插图

剂量照以下方法服用 , 或遵医嘱服用 。
1.缺血性脑血管病:口服 , 每日80 ~ 120 mg (4 ~ 6片) , 连服3次 , 1个月 。
2.偏头痛:口服 , 40mg (2片)1次 , 每日3次 , 12周为1个疗程 , 有效率88% 。大约一半的病例可以基本治愈或显著有效 。可缓解疼痛程度 , 减少发作频率和持续时间 , 防止先兆症状的出现 。
3.蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛:口服 , 资源网40 ~ 60mg(2 ~ 3片)1次 , 每日3 ~ 4次 , 3 ~ 4周为1个疗程 。如果患者需要手术 , 应在手术当天停止服用 , 以后继续服用 。
4.突发性耳聋:口服 , 每日40 ~ 60 mg (2 ~ 3片) , 分三次服用 , 5天为一个疗程 , 一般3 ~ 4个疗程 。
5.轻中度高血压:合并上述脑血管疾病的高血压患者可优先考虑 。口服 , 一开始40毫克(2片) , 一天3次 , 每天最大剂量为240毫克(12片) 。
反作用大量临床实践证明 , 约11.2%的蛛网膜下腔出血患者在使用尼莫地平治疗时出现不良反应 。最常见的不良反应有:
(1)血压下降 , 而血压下降的程度与药物剂量有关 。
(2)肝炎 。
(3)皮肤刺痛 。
(4)消化道出血 。
(5)血小板减少症 。
(6)偶见头晕、头痛、潮红、呕吐、肠胃不适 。
此外 , 口服尼莫地平后 , 个别患者可出现碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)和AKP升高 , 血糖升高和血小板计数升高 。
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需要注意的事项(1)脑水肿和颅内压增高的患者应慎用 。
(2)代谢产物有毒性反应 , 肝功能受损者慎用 。
(3)可引起血压下降 。高血压合并蛛网膜下腔出血或脑卒中患者 , 应注意减少或暂时停用降压药物或减少本品用量 。
(4)可出现假性肠梗阻 , 表现为腹胀、肠鸣音减弱 。出现上述症状时 , 应减少剂量 , 并保持资源观察 。
(5)避免与β受体阻滞剂或其他钙拮抗剂合用 。
孕妇和哺乳期妇女用药 。(1)药物可由乳汁分泌 , 不适合哺乳期女性 。
(2)动物实验表明 , 本品具有致畸作用 。
药物相互作用(1)与其他作用于心血管系统的钙拮抗剂合用时 , 可增加其他钙拮抗剂的有效性 。
(2)尼莫地平90mg/天与西咪替丁1000mg/天合用1周以上 , 尼莫地平血药浓度升高50% , 可能与西咪替丁抑制尼莫地平在肝脏细胞色素P 450代谢有关 。
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结论:尼莫地平亲脂性高 , 易透过血脑屏障 , 进入脑脊液 , 对钙通道起拮抗作用 , 抑制脑血管收缩 。其血管舒张作用强于心血管 , 临床上不建议作为降低外周血压的首选 。主要用于改善脑血管微循环 , 治疗缺血性脑血管疾病 。因为它还具有扩张外周管降低血压的作用 , 所以特别适合高血压的缺血性脑血管病患者 。


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