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三种常见复方制剂的降压药

缬沙坦/氨氯地平（ARB/CCB）
三种常见复方制剂的降压药文章插图
缬沙坦通过选择性结合Ⅰ型血管紧张素Ⅱ受体(AT1) ， 抑制血管紧张素Ⅱ的激活并使得肾素、血管紧张素浓度上升 ， 而减少醛固酮生成 ， 同时通过负反馈机制降低醛固酮浓度 ， 醛固酮下降可导致体内的水、钠潴留减少 ， 血管平滑肌上的AT1激活被抑制可减弱血管收缩而扩张血管 ， 从而降低血压 ， 此外心肌的AT1激活被抑制可以减弱心肌收缩而改善心室 。 吸收的缬沙坦主要以原型排泄 ， 约70%经粪便 ， 30%经尿液 。
氨氯地平可以选择性抑制钙离子跨膜进入心肌细胞以及血管平滑肌细胞的过程 ， 抑制Ca+进入心肌细胞可以减弱心肌收缩力而降低心脏负荷 ， 抑制Ca+进入血管平滑肌细胞可以抑制血管平滑肌的收缩而扩张外周动脉 ， 导致外周血管阻力降低 。 氨氯地平在肝中广泛（约90%）代谢为无活性的物质后 ， 10%的原型和60%的代谢物经尿液排泄 。
【三种常见复方制剂的降压药】缬沙坦/氨氯地平通过将两者联合使用形成单片复方制剂 ， 常用剂量:每日1片 ， 可根据病情增至每日2片 。
禁忌：孕期、哺乳期；遗传性血管水肿 。
厄贝沙坦氢氯噻嗪
三种常见复方制剂的降压药文章插图
厄贝沙坦也是选择性拮抗血管紧张素 - Ⅱ受体 ， 可以升高血浆肾素和血管紧张素 - Ⅱ的水平 ， 以及抑制血管紧张素 - Ⅱ受体的激活 ， 促使血浆醛固酮的水平降低；同时其对于血管紧张素转换酶等没有抑制性的作用 ， 对于患者的血清钾没有明显的影响 ， 是一种较好的降压药物 。
氢氯噻嗪是一种噻嗪类的利尿剂, 该类药物的机制尚不完全明确 。 主要通过抑制近端小管（作用较轻）和远端小管前段对NaCl的重吸收 ， 从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换 ， 在增加了Na+和Cl-的排泄同时 ， 也促进了K+的排泄 。 （补充：氢氯噻嗪对于远端小管后段和髓袢的抑制作用较弱 ， 利尿作用弱于呋塞米） 。
厄贝沙坦氢氯噻嗪是将两者联合的复方药物 ， 常见起始量和维持量：每日1片 ， 可根据病情增至每日2片 。
禁忌：严重肝功能损害、肾功能损害（eGFR<30ml/min）、电解质紊乱（顽固性低钾血症、高钙血症）、怀孕期第（作用于肾素-血管紧张素系统 ， 可影响胚胎发育甚至死亡）和哺乳期（噻嗪类的利尿作用影响乳汁分泌） 。
培哚普利吲达帕胺片（百普乐）
三种常见复方制剂的降压药文章插图
培哚普利是血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin converting enzyme inhibitor ， ACEI） ， 可通过抑制 ACE 的活性 ， 减少AngⅠ转化为AngⅡ ， 导致醛固酮分泌的减少 ， 达到降低醛固酮保钠、保水的作用而降低外周阻力 。 ACEI与体内舒张血管的缓激肽(Bradykinin)是同一类物质 ， 补充ACEI可以减少缓激肽的降解而增强血管舒张的作用 。 吲达帕胺属于噻嗪类利尿剂 ， 利尿机制与氢氯噻嗪类似 ， 通过抑制肾小管对钠的重吸收达到利尿效果 。
培哚普利吲达帕胺复方制剂单药具有三重降压作用,①抑制ACE减少 AngⅡ产生 ， 降低血管收缩力；②吲达帕胺具有长效利尿剂效应 ， 可通过利钠、排尿等 ， 降低高血容量负荷发挥降压作用；③培哚普利可减少醛固酮的产生 ， 降低醛固酮排钾的效应而升高血钾 ， 减少吲达帕胺利尿引起的低钾血症 。
培哚普利吲达帕胺片常用剂量为：每日1片或每日2片.
禁忌：严重的肾功能不全(肌酐清除率低于30ml/min)；既往有与ACEI类相关的血管神经性水肿病史；妊娠期或哺乳期；对磺胺类药物过敏；未经治疗的失代偿性心功能不全 。
内容摘取自丁香园用药助手


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