西酞普兰(Citalopram)是一种选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),是一种外消旋体 。选择性抑制5-HT转运蛋白,阻断突触前膜再摄取5-HT,延长增加5-HT作用,产生抗抑郁作用 。
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西酞普兰(西酞普兰)为处方药,白色或类白色结晶粉末; 是一种新型SSRIs,其相对选择性在同类药物中最高 。西酞普兰主要用于抑郁性精神障碍(内源性和非内源性抑郁)、抑郁症和焦虑症的常规治疗 。
适用的重症抑郁症重症抑郁症主要表现为明显或持续的情绪低落或躁动(至少持续2周),主要包括以下症状: 情绪低落、兴趣减退、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑、思维迟缓或注意力不集中、企图自杀或思考 。广泛性焦虑表现为过度焦虑和烦恼,至少持续6个月 。主要表现为烦躁、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张、睡眠障碍 。
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药理作用西酞普兰是一种新型的SSRIs,其相对选择性在同类药物中最高 。体外研究表明西酞普兰能有效抑制5-HT的再摄取,多巴胺和去甲肾上腺素再摄取作用小,乙酰胆碱、组胺、-氨基丁酸(GABA)、毒菌碱、阿片类、苯二氮类受体西酞普兰对内源性和非内源性抑郁症患者也有效,且不影响患者的心脏传导系统和血压,不损害认知功能和精神运动,不增强乙醇抑郁作用,不影响血液、肝脏和肾脏等,特别适合长期治疗 。西酞普兰及其脱甲基代谢产物以外消旋酸化合物形式存在 。药理学研究表明西酞普兰对映体(Escitalopram)是外消旋酸西酞普兰抑制5-HT再摄取作用的原因 。Escitalopram及其主要代谢产物S-十甲基西酞普兰体内对5-HT再摄取的抑制作用分别是其反相产物的167倍和6.6倍 。
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【西酞普兰是什么意思?】用量成人:首次剂量可增加至20mg,超过qd,增加至40mg,qd,必要时可增加至60mg,qd 。65岁以下的患者减半 。注意事项除非禁用药物的益处在理论上远远超过可能给胎儿或婴儿带来的风险,孕妇和哺乳妇女不得服用本药物 。
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不良反应西酞普兰耐受性良好,常见不良反应包括恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛、睡眠时间短,一般在治疗开始第1~2周明显,随着抑郁症状的改善,不良反应逐渐消失 。报告显示癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂抑郁症、功能障碍等不良反应 。在对健康志愿者和患者的前瞻性研究和40多项研究回顾性资料中,对西酞普兰对心脏传导系统的影响进行了广泛的研究,结果表明西酞普兰唯一的影响是心率减慢(4~8次/分钟),这种影响在SSRIs类药物中非常重要体重增加在抗抑郁剂治疗中也非常常见,但最近的研究发现西酞普兰治疗组体重增加率(3.9% )低于帕罗西汀治疗组) 。另外两项长期治疗研究表明西酞普兰不会引起明显的体重增加 。一次服用西酞普兰600mg以上会引起意识丧失等更严重的副反应 。过量的药物如果与酒精和镇静剂等合用,很可能会死亡 。因此,对高度怀疑有自杀企图的患者,用药过程中应严密监测 。孕妇及哺乳期妇女和对本产品过敏者禁用 。合并肝功能衰竭的患者应开始低剂量治疗,严密监测 。老年人对药物不良反应特别敏感,易合并心脏疾病,老年患者用药量小,增量慢; 老年患者治疗起始剂量与正常人起始剂量相同,均为20mg/天,但最大剂量不得超过40mg/天 。需要精神集中的患者服用本品也要慎重 。药物相互作用西酞普兰联合单胺氧化酶抑制剂会发生危险的相互作用,出现致命的5 -HT综合征,因此严格禁止两者联合使用 。另外,西酞普兰治疗前必须停止服用单胺氧化酶抑制剂至少两周 。西酞普兰可增加用2D6酶代谢的美托洛尔和丙咪嗪活性代谢物的血清浓度,而抑制CYP3A4的药物,如红霉素和酮康唑、奥美拉唑可增加西酞普兰的血清浓度西酞普兰干扰其他机制,如蛋白结合和肾脏排泄而产生药物相互作用的危险性相对较低 。
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