耐受|乙肝在研新药RO7049389，安全且耐受，血浆吸收消除快速
【耐受|乙肝在研新药RO7049389，安全且耐受，血浆吸收消除快速】乙肝在研新药RO7049389是罗氏制药（Roche）开发的一种核心蛋白变构调节剂（CpAM） ， 一项五合一的人体研究 ， 旨在评估在健康受试者中 ， 应用RO7049389单次和多次递增剂量后的安全性、耐受性和药代动力学 。
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乙肝在研新药RO7049389 ， 安全且耐受 ， 血浆吸收消除快速
RO7049389主要是以诱导异常的乙肝病毒核心聚集体形成 ， 令存在缺陷的病毒衣壳组装 ， 进而发挥抑制乙肝病毒复制作用 。 同时 ， RO7049389在临床前研究和I期人体临床试验结果表明 ， 其还可能恢复人体宿主对乙肝病毒的免疫应答 。 2020年8月 ， Sheng Feng、Edward Gane、奥克兰临床研究有限公司的Christian Schwabe和Mingfen Zhu等研究人员在线发表了关于RO7049389的安全性、耐受性和药代动力学研究 。
本研究被发表在美国微生物学会期刊《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》抗菌药物和化疗上（见下图） 。 RO7049389是一种乙肝病毒衣壳组装抑制剂 ， 适用于治疗慢性乙肝病毒感染 。 这项首次人体研究目的是评估 ， RO7049389在健康参与者的安全性、耐受性、药代动力学（PK）、食物效应、对CYP3A的抑制作用及对QT的影响 。
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前面提到这是一项五合一研究 ， 因为它包括了五个组成部分 ， 分别为单一递增剂量（SAD）队列、多个递增剂量（MAD）队列、食物效应评估、药物相互作用评估、浓度QT分析被整合在一个研究中 。 在SAD队列中 ， 受试者将随机接受150-2500毫克单剂量的RO7049389或安慰剂（n=41） ， 或是接受200-800毫克RO7049389多剂量或安慰剂的MAD队列（n=42） 。
在禁食和喂养条件下 ， 单次给药450毫克的RO7049389 。 多次给药RO7049389前后 ， 分别给予微量咪达唑仑 。 在整个研究过程中 ， 研究人员将对安全性、耐受性进行监测 。 此外 ， 还将采集血样和尿标本进行PK分析 。 研究结果表明 ， 乙肝在研新药RO7049389在健康受试者中安全且耐受性良好 。 同时 ， RO7049389在血浆中的吸收和消除快速 ， 尿液中回收率很低 。
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研究人员观察到血浆暴露量对比剂量时 ， 成比例增加关系 。 RO7049389在与高脂肪膳食一起服用时 ， 给予450毫克剂量RO7049389的暴露量增加了2倍 。 RO7049389对CYP3A的抑制作用较弱（小于20%） 。 单次给予2500毫克的RO7049389 ， 对QT间期无影响 。 本研究人员分析 ， 乙肝在研新药RO7049389表现出良好的安全性、耐受性和PK曲线 ， 适合进一步的临床开发 。
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小番健康结语：这是一项五合一人体研究 ， 已于2020年8月发表于美国微生物学会期刊《Antimicrobial Agents and Chemotherapy》抗菌药物和化疗上 。 本研究主要观察在健康受试者中 ， 使用单次和多次递增剂量的RO7049389后 ， 评估其安全性、耐受性以及药代动力学 。 简而言之 ， Roche研究人员认为 ， 在五合一研究中 ， 在研乙肝新药RO7049389都支持进一步开发 ， 对人体总体安全性高 ， 耐受性良好 。
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