药物靶点|中国科研人员发现低出血风险抗血栓药物研发新靶点
中新网昆明8月26日电 中国科学院昆明动物研究所网站26日发布消息：该所研究员赖仞团队揭示血小板外向内信号传导新机制 ， 发现低出血风险抗血栓药物研发新靶点 。 相关研究成果于近日在线发表于美国血液学会期刊Blood上 。
【药物靶点|中国科研人员发现低出血风险抗血栓药物研发新靶点】血栓性疾病(包括心梗、脑梗)的发病率高居各类疾病之首 ， 是目前导致居民死亡的首要因素 。 现阶段临床中所使用的抗血栓药物大多会增加患者的异常出血风险(如消化道出血、脑出血) ， 这严重地限制了抗血栓药物的使用 。
赖仞团队在以前工作的基础上 ， 最近发现由血小板β3整合素、14-3-3ζ蛋白以及c-Src激酶构成的复合体在血小板激活和血栓形成中发挥重要的作用 。 14-3-3ζ蛋白通过同时结合于β3整合素胞内“TST”结构域和c-Src的SH2结构域促进14-3-3ζ-c-Src-integrin-β3复合体的形成以及αIIbβ3整合素外向内的信号传导 。
针对此复合物形成的关键结合位点 ， 团队成员设计发掘了两个抑制剂KF7和THO 。 这些抑制剂可以干扰14-3-3ζ-c-Src-integrin-β3复合体的形成并抑制血小板的聚集和延展 ， 但不会显著地改变αIIbβ3与其配体(纤维蛋白原)的结合以及血小板的黏附 。 小鼠模型实验发现干扰该复合体能够显著抑制血栓发生 ， 但不会增加出血风险 。
此研究为开发新型、低出血风险的抗血栓药物提供了新靶点和思路 ， 同时也提供了一系列潜在的抗血小板/抗血栓先导分子 。 (完)
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