抗生素的分类及特点汇总,搞不清楚抗生素的同学必须收藏
临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素 。

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一、β-内酰胺类:
此类属于繁殖期杀菌剂 。
特点:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低 。
包括:青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂 。
1、青霉素类
青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染 , 金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药 。 普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长 。 青霉素V钾片耐酸 , 可口服 , 使用方便 。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强 , 对其它G+球菌较青霉素G差 , 对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效 。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似 , 肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感 , 抗菌作用优于氨苄青霉素 , 但对假单胞菌无效 。
广谱抗假单胞菌类:对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似 , 对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用 , 尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强 。
抗G-杆菌类:只用于抗G-杆菌 , 对G+球菌及假单胞菌无效 。
2、头孢菌素类
此类属广谱抗菌药物 , 分四代 。 第一、二代对绿脓杆菌无效 , 第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效 , 该类药物对支原体和军团菌无效 。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩氨苄唑林拉定 。 对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强 , 对G-杆菌的作用远不如第二、三代 , 仅对少数肠道杆菌有作用 。
对β-内酰胺酶稳定性差 , 对肾有一定毒性 。 对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效 。 其中头孢唑林拉定较常用 。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛克罗孟多替安美唑西丁等 。 对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱 , 对G-杆菌较第一代强 , 但不如第三代 。
对流感杆菌有很强的抗菌活性 , 尤其是头孢呋辛孟多 , 对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效 。 除头孢孟多外 , 对β-内酰胺酶稳定 。
第三代头孢菌素:包括头孢他定三嗪噻肟哌酮地嗪甲肟克肟等 。
对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性 , 但较第一、二代为弱 , 对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性 , 其中头孢他定抗菌谱更广 , 抗绿脓杆菌作用最强 , 其次为头孢哌酮 。
头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效 。 除头孢哌酮外 , 对β-内酰胺酶稳定 , 肾毒性少见 。
第四代头孢菌素:包括头孢匹罗吡肟唑喃等 。 抗菌作用快 , 抗菌活力较第三代强 , 对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性 。 对G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似 。
对耐药菌株的活性超过第三代 。 头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于头孢他定 。
头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强 , 除黄杆菌及厌氧菌外 , 对本品均敏感 。 对β-内酰胺酶更稳定 。
3、新型β-内酰胺类
包括:碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美洛培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南) 。
泰能(亚胺培南/西司他定):抗菌谱极广 , 对G-杆菌、G+球菌及厌氧菌 , 包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力 , 对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素 。 对各种β-内酰胺酶高度稳定 。
氨曲南:对多数G-杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用 , 但对G+球菌及厌氧菌无效 , 对β-内酰胺酶稳定 。
4、β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合 , 从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解 , 继续发挥抗菌作用 。
临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有:克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦 , 它们与β-内酰胺类组成复合制剂 , 对耐药菌株可增强杀菌效果 , 并可使抗菌谱扩大 。
常用的品种有:安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦)和他唑西林(哌拉西林加他唑巴坦) 。
二、氨基糖苷类:
此类属静止期杀菌剂 。
常用的有:阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素 。 主要抗G-杆菌 , 包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等 。
阿米卡星作用最强 。 抗G+球菌也有一定活性 , 但不如第一、二代头孢菌素 。 对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强 , 对结核杆菌以链霉素最好 。 对厌氧菌无效 。 此类药物对听神经和肾有毒性作用 , 使用受到一定的限制 。
三、大环内酯类:
属窄谱速效抑菌剂 , 抗菌谱与青霉素G相似 , 主要为需氧的G+球菌、G-杆菌及厌氧球菌 。 军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感 。 对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效 。
新大环内酯类包括:罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素 , 与红霉素相比 , 抗菌谱没有明显扩大 , 但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步 。
阿奇霉素对G+球菌作用比红霉素差 , 对G-杆菌比红霉素强 , 尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性 , 可作为CAP治疗的第一选择 。
四、四环素类:
属广谱抗生素 。 因常见致病菌多已耐药 , 现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染 , 多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素 , 但抗菌作用比四环素强5倍 , 米诺环素作用更强 , 对多数MRSA有效 。
五、林可霉素类:
包括:林可霉素、氯林可霉素 , 抗菌谱较窄 , 抗菌作用与红霉素相似 , 氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4-8倍 , 主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染 。
六、多肽类:
包括:多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素 。 多粘菌素B和E , 肾毒性大 , 疗效差 , 只用于严重耐药的G-杆菌感染 。
万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂 , 对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G+球菌有高度抗菌活性 , 对G-杆菌多数耐药 。
壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似 , 但对表皮葡萄球菌稍差 , 对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素 。
七、喹诺酮类:
包括:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等 。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广 , 对G-杆菌抗菌活性较G+球菌强 , 与环丙沙星、氧氟沙星相比 , 新喹诺酮类在保持原有对G-杆菌良好抗菌活性的同时 , 对G+球菌抗菌活性增强 , 以克林沙星、曲伐沙星最强 。
对G+厌氧菌抗菌活性也有所增强 , 其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍以上 , 被认为是目前喹诺酮类对G+厌氧菌抗菌活性最强者 。
对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高 , 如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强4-8倍 , 对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及MRSA均具有相当活性 。
临床上多用于院内感染 , 尤其对其他抗生素耐药的G-杆菌及MRSA感染等 。
近年来 , 细菌耐药率日益增加 , 尤其以肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌最为显著 。 本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药 , 并对其它抗生素 , 如β-内酰胺类药物产生耐药 。 故选用时应注意选择适应证 。
喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代 , 代表药物有萘啶酸、吡哌酸 , 抗菌谱为G-杆菌 , 用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代 , 代表药物有氧氟沙星、环丙沙星 , 抗菌谱为G-杆菌为主 , 用于各系统感染 。
第三代是在第二代的基础上增加了抗G+球菌的活性 , 代表药物有司帕沙星、帕苏沙星 , 抗菌谱包括Gˉ杆菌和G+球菌 , 用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性 , 代表药物有曲伐沙星、莫西沙星 , 抗菌谱包括G-杆菌、G+球菌和厌氧菌 , 用于各系统感染 。
第三、四代与第二代相比 , 主要是增加了对G+球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性 , 可作为CAP的第一线治疗用药 。
八、磺胺类:
常用的有:复方新诺明 , 多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染 , 是卡氏肺孢子虫病的首选药物 。
九、抗结核药:
常用的有:异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等 。
异烟肼是抗结核首选药物 , 是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂 , 对繁殖期细菌效果较好 , 对静止期细菌效果差 。 利福平对结核菌有很强的抗菌活性 , 作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外 , 为全效杀菌剂 。
吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂 , 乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用 。 异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物 , 乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成 。 以上药物联合应用 , 可增加疗效 , 延缓耐药性产生 。
十、抗真菌药:
包括:两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等 。
两性霉素B是最强的广谱抗真菌药 , 尽管其毒副作用大 , 但仍是深部真菌感染的首选药物之一 , 对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性 。
氟康唑是广谱抗真菌药 , 对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效 , 但对曲霉菌无效 。 伊曲康唑口服吸收好 , 抗菌谱广 , 对曲霉菌也有明显活性 , 毒副作用小 。
5-氟胞嘧啶抗菌谱窄 , 对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性 , 对某些曲霉菌也有一定作用 , 与两性霉素B或氟康唑合用 , 可以提高疗效 , 防止耐药性产生 。
十一、其他抗菌药物:
【抗生素的分类及特点汇总,搞不清楚抗生素的同学必须收藏】如磷霉素 , 抗菌谱广 , 但抗菌作用不强 , 毒性低 。 甲硝唑、替硝唑 , 对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用 , 疗效明显优于林可霉素 , 对需氧菌或兼性厌氧菌无效 , 可与其它抗生素联合应用治疗混合感染 。
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