Afatinib对EGFR信号通路的实际抑制效果怎样产品描述：

产品描述： Afatinib (BIBW2992)是一种不可逆EGFR/HER2抑制剂，对EGFR(wt)， EGFR(L858R)， EGFR(L858R/T790M)和HER2均有抑制作用，IC50分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM和14 nM；用于Gefitinib抗性的突变型EGFR (L858R-T790M )时，活性增强100倍。靶点： EGFR (L858R) EGFR (wt) EGFR (L858R/T790M) HER2IC50： 0.4 nM 0.5 nM 10 nM 14 nM 体外研究： BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2，在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR，及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中，BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力，与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多，但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外，BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。体内研究：活体研究时按实验对象体重，每千克口服20 mg BIBW2992持续25天，肿瘤产生明显的衰退现象，通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现，EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此，正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂，不可逆地抑制人类EGFR2（HER2）和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型，而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。
【Afatinib对EGFR信号通路的实际抑制效果怎样】 参考资料：EGFR\t\t\tinhibitor—Afatinib

Afatinib对EGFR信号通路的实际抑制效果怎样

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