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盐酸托烷司琼有哪些功效和作用( 二 )

健康知识益处盐酸托烷司琼好处


4.有心率或传导异常疾病的患者以及同时服用抗心率失常药物或β受体阻滞剂的患者应用盐酸托烷司琼注射液应谨慎 。
药物过量
症状:多次大剂量使用时可有幻视 。高血压患者的血压可升高 。
处理:对症治疗 ， 应对患者的重要生命体征做严密观察 。
药理毒理
本品是一种外周神经元及中枢神经系统5-羟色胺3（5-HT3）受体的高效、高选择性竞争拮抗剂 。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出5-羟色胺 ， 从而诱发伴恶心的呕吐反射 。本品主要通过选择性地阻断外周神经元的突触前5-HT3受体而抑制呕吐反射 ， 另外 ， 其止吐作用也可能与其通过对中枢5-HT3受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有 。毒理研究：
遗传毒性
文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响 ， 体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用 。
生殖毒性
动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性 。尚不清楚本品是否可进入乳汁 ， 因此哺乳期妇女不应使用本品 。
药代动力学
健康志愿者静脉注射盐酸托烷司琼 ， 消除半衰期(t1/2β)约为3—30.3小时 ， 表观分布容积(V)约为400-600L ， 蛋白结合率约为59-71% 。
托烷司琼的代谢主要是吲哚环上5、6和7位的羟化 ， 再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物 ， 最后经尿或胆汁排出(代谢物经尿和粪排出比例为5：1) 。代谢物对5-HT3受体的作用极弱 ， 故不呈现药理作用 。代谢正常者的消除半衰期（β相）约7-10小时 ， 在代谢不良者中 ， 该值可能延长至45小时 。本品的总体清除率约为1L/min ， 其中经肾清除的约为10% 。在代谢不良的患者中 ， 尽管经肾清除的比例不变 ， 但总体清除率却降为0.1-0.2L/min 。这种降低可导致消除半衰期延长约4-5倍、AUC值提高5—7倍 ， 而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别 。在代谢不良者中 ， 经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大 。
在剂量超过10mg、每天2次的多天用药期间 ， 参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和 ， 并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高 。然而 ， 即使在代谢不良者中 ， 这类剂量所产生的血药暴露仍属可较好耐受的水平 。因此 ， 如果采用每天5mg、共6天的给药方案 ， 不必担心药物的蓄积作用 。
贮藏
遮光、密闭保存
包装
安剖瓶 ， 5瓶/盒
有效期
暂定24个月
执行标准
YBH19562006


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