改良的化疗药物不再“伤心”
作者|袁柳
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【改良的化疗药物不再“伤心”】阿霉素有“红色魔鬼”之称 ， 被广泛用于癌症治疗 。 图片来源：SCIENCESOURCE
作为历史悠久的化疗药物 ， 阿霉素有“红色魔鬼”的别名 。 它有异常鲜艳的红色 ， 且对心脏功能有较强的副作用 。 迄今为止 ， 在许多癌症的治疗中 ， 阿霉素仍然不可或缺 。
不过 ， 据《科学》报道 ， 来自荷兰莱顿大学的研究团队对阿霉素做了改良：在减轻其副作用的同时维持抑制肿瘤的药性 。
阿霉素是蒽环类抗生素的一种 ， 提取于链霉菌属 ， 是目前化疗中效力最强的药物之一 ， 可用于治疗白血病、淋巴瘤、乳腺癌、子宫癌和肺癌等 ， 每年约有100万癌症患者接受蒽环类药物治疗 。
但由于此类药物可导致心脏受损 ， 医生通常避免让老年癌症患者使用 。 对儿童癌症患者来说 ， 高剂量的阿霉素治疗伴随着一系列心脏问题 ， 甚至有引发新肿瘤的风险 。
既有研究称 ， 阿霉素在发挥疗效时会阻断一种酶 ， 使得快速分裂的细胞无法解开并修复DNA ， 从而被杀死 。 但莱顿大学化学家雅克·尼夫杰斯等人对其有了新的发现 。
日前 ， 他们在美国《国家科学院院刊》发表的新研究中指出 ， 阿霉素还可以通过清除组织蛋白以杀死白细胞 。 根据此原理 ， 被施以改良药物的小鼠患肿瘤的风险大幅降低 。
组织蛋白是染色质的主要蛋白质 。 尼夫杰斯指出 ， 染色质被破坏显然会干扰基因的转录 。 研究中 ， 他们测试了两种蒽环类药物变体 ， 一种是已经获批上市的阿克拉比星 ， 另一种则是经过改良的阿霉素药物diMe-Doxo ， 两者都能去除组织蛋白 。
实验结果显示 ， 两种药物清除癌细胞的能力与原始药物相当 ， 可以减缓小鼠体内的肿瘤生长；服用阿克拉比星的小鼠未观测到心脏受损迹象 。
但是 ， 这两种药物都没有专利保护 ， 这意味着医药公司对其兴趣寥寥 。 阿克拉比星已于上世纪90年代退出市场 ， 另一药物diMe-Doxo在上世纪80年代由美国国家癌症研究所研发 ， 但未有进一步发展 。
尼夫杰斯表示 ， 两种药物相比 ， 阿克拉比星在治疗白血病方面的疗效更显著 ， 而另一种药物则对实体肿瘤更有效 。
编辑|赵路
排版|志海
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